Программа UCB «мишень-лекарство»: создание молекулы Бриварацетама
Создание Бриварацетама является кульминацией истории, которая началась более 20 лет назад. В 90-е годы ученые -исследователи компании UCB открыли новый противосудорожный препарат, который имел механизм действия, принципиально отличный от предшествующих противоэпилептических препаратов - Леветирацетам. Леветирацетам связывается с белком синаптических везикул 2А или SV2A, который участвует в регулировании экзоцитоза в синаптических пузырьках и высвобождения нейротрансмиттеров. Связывание Леветирацетама с SV2A на синаптических везикулах уменьшает аномальное распространение нервных импульсов. Клинические эффекты Леветирацетама сподвигли компанию UCB продолжать научный поиск, направленный на развитие класса противоэпилептических препаратов класса рацетамов. По мере научных разработок ученые обнаружили, что сродство аналогов рацетама к SV2A сильно коррелирует с их противосудорожной активностью на животных моделях. Из 12 000 новых молекул, синтезированных и исследованных на связывание с SV2A, была отобрана новая молекула – Бриварацетам (Бривиак) Бриварацетам проявляет высокую аффинность и избирательность к белку SV2A, что приводит к структурным изменениям и, в конечном счете, противосудорожному эффекту.
Докладчики:
Екатерина Рукавицына, медицинский советник UCB
Павел Тарабрин, медицинский менеджер UCB
Сотрудники медицинского отдела компании, раскрывают историю создания молекулы Бриварацетама и отвечают на наиболее интригующие вопросы о механизме его действия.